Drugsrevolutie Lokale opioïden zijn bijna klaar voor actie

Gerichte opioïden met minder bijwerkingen

Een nieuwe generatie pijnstillers nadert zijn voltooiing. Dit zijn opioïden die niet langer een breed oppervlakeffect hebben, maar specifiek op de plaatsen van letsel of ontsteking. Dus, volgens de onderzoekers kunnen typische bijwerkingen van conventionele opioïden in de hersenen of de darm worden vermeden.

Wetenschappers aan de Charité - Universitätsmedizin Berlin hebben computersimulaties gebruikt om een ​​nieuwe generatie opioïde pijnstillers te ontwikkelen die minder bijwerkingen veroorzaken en meer gericht zijn. De actieve ingrediënten hebben met succes preklinische tests voltooid. Het onderzoeksteam publiceerde onlangs de studieresultaten in het gerenommeerde tijdschrift "Nature Scientific Reports".

Een nieuw ontwikkelde opioïde werkt alleen op het beschadigde gebied en veroorzaakt geen typische bijwerkingen zoals verslaving, slaperigheid, misselijkheid, obstipatie of ademstilstand. (Afbeelding: Rido / fotolia.com)

Opioïden - effectief maar gevaarlijk

Opioïden staan ​​bekend om hun sterke pijnstillende effect. Vanwege hun sterkte en soms ernstige bijwerkingen, worden ze vooral gebruikt voor kanker, ontsteking, weefselschade en na een operatie. Vaak voorkomende bijwerkingen zijn slaperigheid, misselijkheid en braken, constipatie en in sommige gevallen zelfs ademstilstand. Er is ook een hoog risico op verslaving.

Nieuwe opioïden zonder de typische bijwerkingen

Het onderzoeksteam onder leiding van professor Christoph Stein van het departement Anesthesiologie met een focus op chirurgische intensive care van de Charité is momenteel bezig met de ontwikkeling van een nieuwe vorm van opioïde analgetica om de gevaarlijke bijwerkingen te elimineren. "Onze innovatieve ontwikkelingsmethode biedt een solide basis voor een nieuwe generatie pijnmedicatie", zegt Stein in een persbericht van de Charité over de onderzoeksresultaten..

Over het onderzoek

Zoals het onderzoeksteam wist, is er een verhoogde interactie tussen de activerende agentia en de pijnmedicatie-basispunten in gewond of ontstoken weefsel in het lichaam. In computeranalyses kwamen de wetenschappers tot de conclusie dat een verhoogde concentratie van protonen in het ontstoken weefsel de oorzaak hiervan is. Als gevolg hiervan is de pH in het beschadigde weefsel lager dan in de gezonde.

De pijnstillers werken alleen op het beschadigde gebied

Het onderzoeksteam slaagde er in twee stoffen zodanig te ontwerpen dat ze de verhoogde protonconcentratie alleen in een ontstoken omgeving verlagen (protoneren). Aldus worden de opioïde receptoren alleen geactiveerd op de plaats van weefselverwonding of -ontsteking en niet in de hersenen of de ingewanden. De twee nieuwe opioïde stoffen zijn gebaseerd op de zogenaamde fentanyl, een synthetische opioïde.

Opioïden zonder risico's en bijwerkingen

"Dergelijke medicijnen kunnen de riskante bijwerkingen van vorige opioïden voorkomen en dus complicaties verminderen," vat professor Stein samen. In verder onderzoek wil het Stein-team meer inzicht krijgen in de optimalisatie van opioïden om ze bruikbaar te maken voor andere geneesmiddelen, bijvoorbeeld voor de behandeling van hypertensie..

Nieuwe pijnstillers dragen bij aan de opioïde crisis

"Bovendien leveren de nieuwe opioïden een bijdrage aan de aanpak van de opioïde crisis, wat vooral merkbaar is in de VS," zegt Stein, die de verdere voordelen van de nieuwe pijnstillers uitlegt. Maar ook in Duitsland neemt het aantal verslaafden aan opioïden toe. Hier kunnen de lokaal werkende opioïden helpen. (Vb)