Delen:
Gedetecteerd analgeticum zonder bijwerkingen als vervanging van morfine
Morfine is een pijnstiller die alleen is goedgekeurd voor de meest ernstige pijn. De overdosis van het medicijn kan levensbedreigende gevolgen voor ons hebben en morfine kan patiënten ook snel verslaafd maken. Onderzoekers hebben nu ontdekt dat een synthetische drug even effectief is tegen pijn, maar zonder de typische bijwerkingen en de snelgroeiende verslaving aan opioïden.
Een internationaal team van wetenschappers van de Universiteit van Californië in San Francisco, Stanford University en de Universiteit van Erlangen-Nürnberg gevonden in een onderzoek dat een nieuwe synthetische drug kan vechten tegen de pijn die zich zo effectief als morfine. Er is echter geen gevaar verslaafd te raken aan het nieuwe medicijn PZM21. De artsen publiceerden de resultaten van hun studie in het tijdschrift "Nature".
Bepaalde pijnstillers kunnen ernstige bijwerkingen, verslaving en zelfs de dood veroorzaken. Wetenschappers hebben een nieuwe krachtige pijnstiller gevonden die geen bijwerkingen en geen verslaving heeft. (Afbeelding: lovegtr35 / fotolia.com) PZM21 vertraagt of blokkeert de ademhaling niet
Een onderzoek bij muizen onthulde dat de nieuwe substantie een bekende moleculaire route in onze hersenen activeert die pijnbestrijding triggert. Maar in tegenstelling tot pijnstillers zoals morfine en geneesmiddelen op recept, zoals oxycodon, vertraagt of blokkeert Oxycontin onze normale ademhaling niet, verklaren de onderzoekers.
Consumptie en misbruik van opioïden heeft epidemische proporties aangenomen
Het gebruik van opioïden leidt alleen al in de Verenigde Staten tot ongeveer 30.000 doden per jaar, vanwege de verzwakking van het ademcentrum, zeggen de auteurs. De steeds groeiende overdosis van opioïde pijnstillers zorgt er ook voor dat steeds meer mensen sterven. Consumptie en misbruik hebben nu epidemische proporties aangenomen in de Verenigde Staten, waarschuwen de medische wereld.
PZM21 is niet verslavend
De nieuwe drug PZM21 maakte de laboratoriummuizen niet verslavend is, maar muizen worden net zo snel verslaafd aan morfine en andere farmaceutische pijnstillers, zoals de mens, de wetenschappers te verklaren. In de experimenten vertoonden de knaagdieren geen voorkeur tussen PZM21 of een toegediende neutrale zoutoplossing.
Nieuwe medicatie vertraagt de ademhaling niet en veroorzaakt geen obstipatie
PZM21 biedt langdurige analgesie (pijntherapie) en vertraagt onze ademhaling niet. Bovendien veroorzaakt het medicijn geen blokkades, verklaart de wetenschappers. In de Verenigde Staten zijn er nu extra medicijnen om de obstructie door de opioïde darm te verlichten.
Opium en zijn derivaten zijn nog steeds de belangrijkste pijnstiller bij ernstige pijn
De afgelopen 4.000 jaar hebben mensen opium en zijn derivaten gebruikt om pijn te bestrijden en euforische gevoelens te creëren. Zelfs in onze tijd van de moderne geneeskunde bleef morfine de belangrijkste pijnstiller bij ernstige pijn, zeggen de experts. De stof afgeleid van de papaver bijvoorbeeld, wordt gebruikt voor herstel na een operatie of gebruikt voor de onmiddellijke behandeling van ernstige wonden en pijn.
De zoektocht naar een veilige vervanging van Opioide is al tientallen jaren aan de gang
De gevaren van opium liggen voor de hand, zegt auteur professor Brian Shoichet van de School of Pharmacy van de Universiteit van Californië. Mensen hebben een veilige vervanging voor opioïden nodig. De zoektocht is al tientallen jaren aan de gang, voegt de expert toe. De meeste inspanningen waren gericht op het optimaliseren van de chemische structuur van het medicijn. Dit zou de bijwerkingen moeten elimineren.
Onderzoekers concentreren zich op opioïde receptoren in de hersenen
Onderzoekers aan de Stanford University, de University of North Carolina en de Friedrich Alexander University in Duitsland gebruikten echter een andere radicale benadering van het oplossen van problemen. Ze concentreerden zich op de zogenaamde opioïde receptoren in de hersenen, die een chemische reactie teweegbrengen om pijn te onderdrukken wanneer ze worden geactiveerd.
Artsen nemen een nieuwe benadering van het oplossen van problemen
De artsen waren op zoek naar een molecuul dat met succes kan worden gedokt op een receptor zonder zich aan een tweede receptor te hechten. Dokken op de tweede receptor zou de ongewenste reactie van verslaving aan het medicijn veroorzaken, verklaren de onderzoekers. Traditionele vormen van geneesmiddelenonderzoek helpen hier niet echt. Toen de artsen echter begonnen te werken aan de structuur van de receptor die moest worden aangepakt, waren er nauwelijks beperkingen in het onderzoek.
Computersimulaties onderzoeken drie miljoen in de handel verkrijgbare verbindingen
Met behulp van computersimulaties onderzochten de onderzoekers drie miljoen commercieel beschikbare verbindingen en bovendien beschouwden ze een miljoen mogelijke configuraties voor elke verbinding. Dus wilden ze bepalen welke configuratie het beste werkt met de receptor. In een laboratoriumproef zouden de kosten van het onderzoeken van biljoenconfiguraties onbetaalbaar en tijdrovend zijn geweest, zeggen de onderzoekers.
Onderzoeken zijn de eerste stap in de ontwikkeling van de perfecte pijnstiller
Ten slotte vonden de wetenschappers een actief ingrediënt dat in verdere analyse aantoonde dat, hoewel het de goede moleculaire signaalroutes activeerde, het geen negatieve signaalroutes activeerde. Het nieuwe onderzoek was een eerste stap in de ontwikkeling van een perfect medicijn tegen pijn, zeggen de experts. PZM21 heeft echter nog steeds veel hindernissen te overwinnen voordat het beschikbaar is als een medicijn in onze apotheken.
Verder onderzoek is dringend nodig voordat het medicijn op de markt komt
Verdere klinische studies moeten eerst bewijzen dat PZM21 veilig is voor de mens. Dit proces kan doorgaans tot een decennium duren om te voltooien, leggen de wetenschappers uit. Toekomstig onderzoek moet ook aantonen of het medicijn bij mensen of muizen tot een tolerantie of resistentie leidt. Door zo'n medicijn kan de analgetische effectiviteit na verloop van tijd afnemen, voegen de experts toe. (As)