Nieuwe pijnstillers zonder gevaarlijke bijwerkingen

Ernstige bijwerkingen met pijnmedicatie in de toekomst te voorkomen?
Aan de Charité - Universitätsmedizin Berlijn hebben artsen een nieuw pijnmedicijn ontwikkeld, dat een vergelijkbaar effect heeft als pijnstillers op basis van opioïden, maar zonder overeenkomstige bijwerkingen. De ontdekking van het nieuwe werkingsmechanisme noemde de onderzoekers een doorbraak in pijnmedicatie.

De wetenschappers van de Charité hebben een nieuwe manier gevonden om pijnmedicatie te ontwikkelen. De onderzoekers gebruikten computersimulaties om de interacties van verschillende moleculen met opioïde receptoren te analyseren. Dit zijn de aanmeerpunten voor de meeste pijnstillers. De resultaten van hun onderzoek gepubliceerd in het tijdschrift "Science".

Wetenschappers hebben een nieuw werkingsmechanisme ontdekt voor analgetica dat het risico op ongewenste bijwerkingen minimaliseert. (Afbeelding: ra2 studio / fotolia.com)

Conventionele pijnstillers met ernstige bijwerkingen
Opioïden worden gebruikt in veel voorkomende pijnstillers. Ze zien er sterke pijnstillende of "in het bijzonder in pijn als gevolg van weefselschade en ontsteking, zoals na een operatie, zenuwletsel, artritis of tumor ziekten, voor gebruik," rapporteren de onderzoekers. De medicijnen vertonen echter vaak ernstige bijwerkingen. Deze omvatten, volgens de onderzoekers, bijvoorbeeld "duizeligheid, misselijkheid, constipatie en verslaving, in sommige gevallen, ademstilstand." Daarom is de Berlijnse onderzoekers gekeken naar alternatieven voor pijnstillers. Hiervoor gebruikten ze de methode van computersimulatie.

Computersimulatie voor de analyse van mogelijke geneesmiddelen
"We hebben aangenomen dat de analyse van de interacties tussen geneesmiddelen en opioïde receptoren in beschadigd weefsel, in tegenstelling tot gezond weefsel, het ontwerp van nieuwe pijnstillers zonder schadelijke bijwerkingen kan worden gebruikt", legt Professor Dr. Christoph Stein, directeur van de Charité-kliniek voor anesthesiologie. Door middel van innovatieve computersimulatie in samenwerking met Privatdozent Dr. med. Marcus Weber van het Zuse Institute Berlin, de onderzoekers waren in staat om morfineachtige moleculen en hun interactie met opioïde receptoren te analyseren.

Nieuw werkingsmechanisme geïdentificeerd
Met behulp van computermodellen, de wetenschappers in staat waren om "nieuwe werkingsmechanisme te identificeren, realiseert pijnbestrijding alleen in ontstoken weefsel, zodat de gewenste bestemming" een, meldt de Berliner Charité. Postoperatieve pijn en chronische ontstekingspijn kunnen op deze manier worden behandeld zonder bijwerkingen en de kwaliteit van leven van patiënten kan aanzienlijk worden verbeterd. "In tegenstelling tot conventionele opioïden U onze prototype NFEPP binding en activering opioïdereceptoren uitsluitend in zuur milieu en vermindert daardoor pijn alleen in beschadigd weefsel zonder respiratoire depressie, slaperigheid, verslaving of verstopping veroorzaken", de eerste auteurs van de studie, Dr. spanning Viola Spahn en dr. Giovanna Del Vecchio.

Actief ingrediënt uiterst succesvol in de test
De wetenschappers hebben het prototype van de werkzame stof NFEPP ontworpen, gesynthetiseerd en vervolgens getest. In computermodellen werd onder andere een verhoogde protonconcentratie, dwz een verzuring zoals in het geval van een ontsteking, gesimuleerd. "Het is aangetoond dat de protonering van geneesmiddelen een cruciale voorwaarde is voor de activering van opioïde receptoren", rapporteren de wetenschappers. In het diermodel bereikte het prototype van een morfineachtig molecuul in feite ernstige analgesie in ontstoken weefsel, terwijl gezond weefsel niet reageerde op het medicijn. Ernstige bijwerkingen, zoals die zich voordoen bij opioïden, zijn dus te voorkomen. (Fp)